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Linactolid

Handelsname: Constella®
Englisch: linactolid

1 Definition

Linactolid ist ein Medikament zur Behandlung des Reizdarmsyndroms. Es aktiviert die Guanylatcyclase-C-Rezeptoren (CG-C) im Dünndarm und soll dadurch viszeral antinozizeptiv und laxativ wirken.

2 Anwendung

Symptomatische Behandlung des mittelschweren bis schweren Reizdarmsyndroms mit Obstipation (RDS-O).

3 Pharmakologie

Linactolid ist ein 2012 zugelassener, vollsynthetisch hergestellter Arzneistoff. Es handelt sich um ein Peptid aus 14 Aminosäuren, das als Agonist an den Guanylatcyclase-C-Rezeptoren an der luminalen Seite des Dünndarm- und Kolonepithels wirkt.

Die Aktivierung der Guanylatcyclase-C-Rezeptoren führt zu intra- und extrazellulärem Anstieg von cyclo-Guanosinmonophosphat (cGMP). cGMP seinerseits aktiviert den Cycstic Fibrosis Transmembrane Conduction Regulator (CFTCR), was wiederum zur verstärkten Sekretion von Chlorid und Bicarbonat in das Darmlumen führt. Erste Studien geben Hinweise darauf, dass extrazelluläres cGMP die Schmerzfaseraktivität senkt und somit antinozizeptiv wirkt.

4 Pharmakokinetik

Linactolid wird nach peroraler Gabe in empfohlenen Dosen systemisch nicht aufgenommen. Auch nach der Administration von Dosen bis 966 Mikrogramm konnte im Plasma der Wirkstoff nicht nachgewiesen werden. Linactolid wird im GI-Trakt zu seinem wirksamen Metaboliten Des-Tyropsin metabolisiert. Sowohl Linactolid, als auch der Hauptmetabolit Des-Tyrosin werden im Magen-Darm Trakt enzymatisch proteolysiert. Nur 5 % werden mit dem Fäzes ausgeschieden.

5 Nebenwirkungen

Die mit Abstand häufigste unerwünschte Wirkung unter der Therapie mit Linactolid ist der Durchfall (20%). Bei älteren Patienten und bei Patienten mit arterieller Hypertonie und/oder Diabetes mellitus trat der Durchfall häufiger auf. Insgesamt führte der Durchfall in 5% der Patientenpopulation zum Abbruch der Therapie. Es können u.a. weitere Nebenwirkungen auftreten, z.B.:

In seltenen Fällen, vor allem in höheren Dosen, kann es auch zu kollapsartigen Erscheinungen kommen. Linactolid hat keinen oder einen zu vernachlässigenden Effekt auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zur Bedienung von Maschinen.

6 Wechselwirkungen

Es gibt bisher keine klinischen Studien zu den Wechselwirkungen von Linactolid mit anderen Arzneimitteln. In empfohlenen Dosen ist der Wirkstoff im Plasma kaum oder nicht nachweisbar, da Linactolid kaum resorbiert wird. Außerdem ist Linactolid weder Substrat noch Induktor oder Inhibitor von Cytochrom-P450-Enzymen.

Die gleichzeitige Gabe von Protonenpumpeninhibitoren, Laxantien und NSAID kann den Durchfall verstärken.

Bei einem zu starken oder langandauernden Durchfall kann die Resorption anderer konkomitant verabreichter Pharmaka im GI-Trakt abgeschwächt oder verhindert werden. Vorsicht ist geboten mit oralen Kontrazeptiva, da auch ihre pharmakologische Wirkung herabgesetzt werden kann.

7 Kontraindikationen

Aufgrund fehlender Untersuchungen sollte Linactolid Kindern und Jugendlichen unter 17 Jahren nicht gegeben werden.

8 Rechtliches

Linactolid ist in Deutschland unter dem Handelsnamen Constella® auf Rezept erhältlich.

Fachgebiete: Arzneimittel

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