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Glykoprotein-IIb/IIIa-Rezeptorantagonist

(Weitergeleitet von Glykoprotein-IIb/IIIa-Rezeptorantagonisten)

Synonyme: GP-IIb/IIIa-Inhibitoren, GP-IIb/IIIa-Hemmer, GP-IIb/IIIa-(Rezeptor)blocker

1 Definition

Glykoprotein-IIb/IIIa-Rezeptorantagonisten sind Arzneistoffe, welche die Thrombozytenaktivierung hemmen, indem sie den thrombozytären Rezeptor Glykoprotein IIb/IIIa blockieren. Glykoprotein IIb/IIIa bindet Brückenmoleküle wie Fibrinogen oder von-Willebrand-Faktor und fördert so die Thrombozytenaggregation.

2 Wirkstoffe

Zu den GP-IIb/IIIa-Hemmern zählen:

3 Wirkmechanismus

Abciximab ist ein Fab-Fragment des chimären Antikörpers 7E3 und bindet schnell und pseudoirreversibel am Glykoprotein IIb/IIIa-Rezeptor.

Eptifibatid ist ein zyklisches Heptapeptid und hemmt den Rezeptor kompetitiv, wohingegen Tirofiban ein nichtpeptidisches Tyrosinderivat ist und den Rezeptor nicht-kompetitiv hemmt.

4 Pharmakokinetik

Alle Wirkstoffe müssen parenteral verabreicht werden. Sie besitzen alle eine kurze Eliminationshalbwertszeit (30 min - 2,5 h). Allerdings kann die Thrombozytenaggregationshemmung durch Abciximab durch die pseudoirreversible Hemmung bis zu 48 Stunden bestehen bleiben.

5 Indikationen

6 Nebenwirkungen

Alle GPIIb/IIIa-Rezeptorantagonisten gehen mit einem erhöhten Risiko für Blutungskomplikationen einher. Besonders Abciximab kann Thrombozytopenien induzieren. Bei wiederholter Gabe kann es zur Bildung von humanen antichimären Antikörpern (HACA) kommen.

7 Kontraindikationen

Die Wirkstoffe dürfen bei erhöhter Gefahr innerer Blutungen nicht angewandt werden. Eptifibatid ist bei schwerer Niereninsuffizienz kontraindiziert, für Tirofiban muss in dieser Situation lediglich eine Dosisanpassung vorgenommen werden.

8 Quellen

  1. Informationsschreiben - ReoPro® (Abciximab), abgerufen am 03.12.2021

Diese Seite wurde zuletzt am 4. Dezember 2021 um 08:20 Uhr bearbeitet.

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