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Famciclovir

1 Definition

Famciclovir ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Virostatika, der zur Wirkstoffklasse der Nucleosidanaloga gehört. Es wird zur Behandlung des Herpes genitalis, Herpes zoster (Gürtelrose) und des Herpes simplex eingesetzt.

2 Chemie

Famciclovir ist ein sogenanntes Prodrug, das erst im Organismus durch bestimmte Stoffwechselvorgänge in die aktive Form umgewandelt wird. Die Umwandlung zu Penciclovir erfolgt durch die Xanthinoxidase, Dabei wird Famciclovir hydrolysiert und oxidiert. Die beiden Ester am Ende der Seitenkette werden entfernt, sodass zwei OH-Gruppen frei werden. Diese sind für die Aktivierung zum Einbau in die DNA wichtig.

Die chemische Summenformal lautet C14H19N5O4, die molare Masse beträgt 321,33 g/mol.

3 Wirkung

Penciclovir wird durch die virale Thymidinkinase zunächst zu Penciclovir-Monophosphat phosphoryliert, danach in zwei weiteren Schritte zu Penciclovir-Triphosphat. Dieses Nukleosidanalogon wird statt Desoxyguanosintriphosphat (dGTP) für den Einbau in die Virus-DNA rekrutiert. Es hemmt jedoch kompetitiv die DNA-Polymerase, die für die Replikation der Virus-DNA zuständig ist. Dadurch kommmt es zu einem Kettenabbruch der DNA, so dass sich das Virus nicht mehr vermehren kann.

4 Pharmakokinetik

Der Metabolit Penciclovir wird vor allem unverändert über die Nieren ausgeschieden, teilweise durch aktiven tubulären Transport.[1] Bei verminderter Nierenleistung ist daher eine Dosisanpassung notwendig.

5 Indikationen

  • Herpes zoster
  • Herpes simplex
  • Herpes genitalis

6 Darreichungsformen

7 Dosierung

  • Herpes zoster: über 7 Tage 3 x täglich 500 mg
  • Herpes genitalis: über 5 Tage 3 x täglich 250 mg
  • rezidivierender Herpes genitalis: über 5 tage 2 x täglich 125 mg

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

8 Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen bei der Einnahme von Famciclovir sind:

Gelegentlich können auch folgende Beschwerden auftreten:

9 Kontraindikationen

  • Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren, da keine Daten erhoben wurden.

10 Quellen

  1. KS Gill, MJ Wood: The clinical pharmacokinetics of famciclovir Pharmacokinet 1996 Jul;31(1):1-8. PMID: 8827396 DOI: 10.2165/00003088-199631010-00001

Diese Seite wurde zuletzt am 27. August 2020 um 14:07 Uhr bearbeitet.

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