Atorvastatin

Handelsnamen: Sortis^®, Lipitor^® u.a.

Englisch: atorvastatin

1 Definition

Atorvastatin gehört zur Medikamentengruppe der Statine, deren hauptsächliche Funktion es ist, den Cholesterinspiegel im Blut zu senken. Bis zur Einführung von Rosuvastatin im Jahr 2009 galt Atorvastatin als stärkstes Statin.

2 Indikationen

• erhöhte LDL-Werte im Blut
• akutes Koronarsyndrom
• instabile Angina pectoris
• Herzinfarkt
• familiäre Hypercholesterinämie

3 Wirkmechanismus

Für die Synthese von Cholesterin in der Leber ist ein körpereigenes Enzym verantwortlich, die sogenannte HMG-CoA-Reduktase. Diese stellt den geschwindigkeitsbeschleunigenden Schritt in der gesamten Cholesterin-Produktion dar und muss daher bei zu hohen Cholesterinwerten in erster Linie gehemmt werden. Diesem Zweck dienen die Statine, darunter auch das Atorvastatin. Als Inhibitor der HMG-CoA-Reduktase bewirkt Atorvastatin eine verminderte Cholesterinsynthese und eine damit zusammenhängende gesteigerte LDL-Rezeptor-Synthese. Dies ermöglicht widerum seinerseits eine erhöhte Aufnahme von LDL in die Leberzellee, statt in die Peripherie. Der LDL-Spiegel im Blut wird somit herabgesenkt.

4 Metabolisierung

Atorvastatin wird wie andere Statine wie Simvastatin oder Lovastatin in der Leber von der CYP-3A4 verstoffwechselt, die Bestandteil des Cytochrom-P450-Systems ist. Da beispielsweise das Antibiotikum Clarithromycin, die Antimykotika Itraconazol und Ketoconazol, und auch Grapefruitsaft die Fähigkeit besitzen, die CYP-3A4 zu inhibieren, würde bei deren gleichzeitiger Einnahme mit Statinen das Risiko für Nebenwirkungen zunehmen.

5 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• unspezifische Kopfschmerzen
• Erhöhung von Leberwerten (z.B. Transaminase)n
• gastrointestinale Beschwerden
• toxische Myopathien bis hin zur Rhabdomyolyse (vor allem in Kombination mit Gemfibrozil)

6 Kontraindikationen

• Cholestase
• erhöhte Leberenzymwerte (z.B. Transaminasen)
• Myopathien