Μ2-Rezeptor

1 Definition

Der M₂-Rezeptor ist ein neuronenmembranständiger Muskarinrezeptor mit hemmenden Eigenschaften, der vor allem in den glatten Muskelzellen, dem Hirnstamm und dem Herzen vorkommt. Er gehört zu den G-Protein-gekoppelten Rezeptoren.

2 Wirkung

Die hemmende Eigenschaft der M₂-Rezeptoren wird durch eine Erhöhung der Öffnungswahrscheinlichkeit der Kaliumkanäle und damit eine Hyperpolarisation verursacht. Ausschlaggebend ist hier das gekoppelte G_i-Protein, das die Adenylatzyklase hemmt, wodurch die Akkumulation des second messengers cAMP und der Calciumeinstrom in die Zelle herabgesetzt werden.

Zusätzlich aktiviert das Protein die cGMP-Phosphodiesterase, die cAMP abbaut. Insgesamt führt die Aktivierung des M₂-Rezeptors zu einer verminderten Ausschüttung des Neurotransmitters Acetylcholin und wirkt negativ chrono- und dromotrop.

3 Quellen

• Jöhren K: Der muskarinerge m2-Rezeptor: Theoretische Betrachtungen des Bindungsmodus orthosterischer und allosterischer Liganden. 1. Auflage, 2004. Cuvillier Verlag
• Krejcí A, Michal P, Jakubík J, Rícný J, Dolezal V: Regulation of signal transduction at M2 muscarinic receptor. Physiol Res. 2004;53 Suppl 1:S131-40.