Alprazolam

Handelsnamen: Tafil^®, Xanax^® u. a.
Englisch: Alprazolam

1 Definition

Alprazolam ist ein Benzodiazepin, das als Sedativum, Anxiolytikum sowie Antikonvulsivum eingesetzt wird.

2 Indikationen

• Panikstörungen mit und ohne Agoraphobie, sofern therapeutische Alternativen nicht erfolgreich waren oder ungeeignet sind
• Angststörungen zur kurz dauernden symptomatischen Therapie

3 Wirkmechanismus

Als Benzodiazepin wirkt Alprazolam als allosterischer Modulator an GABA-A-Rezeptoren. Es verstärkt in Anwesenheit des Neurotransmitters GABA dessen Effekt. Ein zunehmender Einstrom von Chloridionen in die Zelle führt zu einer Hypopolarisation, wodurch die Zelle für exzitatorische Reize unempfindlicher wird. Benzodiazepine erhöhen die Affinität von GABA zu seiner Bindungstelle am Rezeptor und erhöhen somit, GABA-abhängig (ohne GABA keine Wirkung!), die Öffnungswahrscheinlichkeit des Chloridkanals. Sie können also nur an Neuronen wirken, deren GABA-Rezeptoren gerade durch GABA aktiviert werden.

Im Gegensatz zu Barbituraten, welche GABA-unabhängig Chlorideinstrom bewirken, weisen Benzodiazepine deshalb auch ein geringeres Risiko für eine Atemdepression auf. Gleichzeitig kann es hier aber auch zu einem Benzodiazepinabusus kommen, da der Wirkstoff relativ schnell zu einer Gewöhnung führt.

4 Pharmakokinetik

Alprazolam wird oral eingenommen. Die Bioverfügbarkeit beträgt 80%, maximale Plasmakonzentrationen werden nach 1-2 Stunden erreicht. Die Plasmahalbwertszeit ca. 12 -15 Stunden. Die Metabolisierung erfolgt über das hepatische Cytochrom P450-System, genauer über die CYP3A4. Anschließend wird der Wirkstoff vor allem über den Urin eliminiert.

5 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Müdigkeit, Somnolenz, Leistungsabfall
• Konzentrationsstörungen, Gedächtnisstörungen, Unruhe
• Schwindel, Gleichgewichtsstörungen, Benommenheit, verlängerte Reaktionszeit
• Muskelschwäche
• Gastrointestinale Störungen
• Allergien, lokale Hautreaktionen
• Paradoxe Reaktionen

6 Kontraindikationen

• Myasthenia gravis
• Störungen der Lungenfunktion, Ateminsuffizienz
• Leberinsuffizienz
• Bipolare Störung
• Schlafapnoe-Syndrom
• Ataxien
• Abhängigkeiten (Alkoholabusus, Medikamentenabusus, Drogenabusus)
• Schwangerschaft, Stillzeit

7 Literatur

• Isbister G.K. et al. Alprazolam is relatively more toxic than other benzodiazepines in overdose. Br J Clin Pharmacol, 2004, 58(1), 88-95 PMID 15206998