Trandolapril

Die genaue chemische Bezeichnung von Trandolapril lautet: (8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino}propanoyl]-1,4-dithia-7-azaspiro[4.4]nonane-8-carboxylic acid

Die Summenformel des Stoffes ist: C₂₂H₃₀N₂O₅.

Die Molekulare Masse (Molekulargewicht) beträgt: 430.53 g/mol

Als Substanz aus der Gruppe der ACE-Hemmer wirkt Trandolapril über die Beeinflussung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS). Dieses ist für die Aufrechterhaltung des Blutdruckes und die Regulation des Wasserhaushaltes zuständig. Durch eine kompetitive Bindung an das Angiotensin Converting Enzyme (ACE) bewirkt Trandolapril eine Hemmung der Umwandlung von Angiotensin I zu Angiotensin II. Hierdurch kommt es zu einer Blockierung des RAAS und konsekutiv zu einem reduzierten Gefäßtonus und ebenfalls, über den sinkenden Angiotensin II-Spiegel, zu einer geringeren Freisetzung von Aldosteron aus der Nebennierenrinde.

Da Trandolapril auch die Kininase II, die für den Abbau von Bradykinin zuständig ist hemmt, kommt es zu einigen ACE-Hemmer-typischen Nebenwirkungen

Trandolapril wird oral als inaktives Prodrug appliziert. In der Leber kommt es durch Esterasen zur Umwandlung in die aktive Form, die Trandolaprilsäure.

Die Bioverfügbarkeit von Trandolapril beträgt etwa 50%, die durch eine gleichzeitige Nahrungsaufnahme nicht nennenswert verändert wird. Oral appliziert erreicht Trandolapril seinen maximalen Wirkspiegel nach 4-8 Stunden. Im Gegensatz zu den meisten ACE-Hemmern erfolgt die Elimination renal (33%) und faecal (bis zu 66%).

Trandolapril wird aufgrund der antihypertensiven Wirkung vor allem bei der Behandlung der arteriellen Hypertonie und der Herzinsuffizienz (indiziert in allen Stadien der chronischen Herzinsuffizienz) eingesetzt.

Bei der Behandlung mit Trandolapril kann es, zu einer Reihe unerwünschter Wirkungen kommen, die den typischen Nebenwirkungen der ACE-Hemmer entsprechen. Hierzu zählen:

• trockener Husten ("ACE-Hemmer-Husten", dosisunabhängig)
• Exantheme
• Kopfschmerzen
• Müdigkeit
• Schwindel
• angioneurotisches Ödem
• Geschmacksstörungen
• Nierenfunktionsstörungen
• überschießender Blutdruckabfall (vor allem zu Beginn der Behandlung)

Die Gabe von Trandolapril ist kontraindiziert beim Vorliegen folgender Erkrankungen:

• beidseitige Nierenarterienstenose
• Nierentransplantation
• Mitralklappenstenose
• Aortenklappenstenose
• hypertrophe Kardiomyopathie
• terminale

Die gleichzeitige Gabe von Trandolapril mit Kalium-sparenden Diuretika kann zu einer Hyperkaliämie führen.

Trandolapril ist verschreibungspflichtig.