Spirapril

Die genaue chemische Bezeichnung von Spirapril lautet: (8S)-7-[(2S)-2-{[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino}propanoyl]-1,4-dithia-7-azaspiro[4.4]nonane-8-carboxylic acid

Die Summenformel des Stoffes ist: C₂₂H₃₀N₂O₅S₂.

Die Molekulare Masse (Molekulargewicht) beträgt: 466.61 g/mol

Als Substanz aus der Gruppe der ACE-Hemmer wirkt Spirapril über die Beeinflussung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS), welches für die Aufrechterhaltung des Blutdruckes und die Regulation des Wasserhaushaltes zuständig ist. Durch eine kompetitive Bindung an das Angiotensin Converting Enzyme (ACE) bewirkt Spirapril eine Hemmung der Umwandlung von Angiotensin I zu Angiotensin II. Hierdurch kommt es zu einer Blockierung des RAAS und konsekutiv zu einem reduzierten Gefäßtonus und ebenfalls, über den sinkenden Angiotensin II-Spiegel, zu einer geringeren Freisetzung von Aldosteron aus der Nebennierenrinde.

Da Spirapril auch die Kininase II, die für den Abbau von Bradykinin zuständig ist hemmt, kommt es zu einigen ACE-Hemmer-typischen Nebenwirkungen

Spirapril wird oral als inaktives Prodrug appliziert. In der Leber kommt es durch Esterasen zur Umwandlung in die aktive Form, die Spiraprilsäure.

Die Bioverfügbarkeit von Spirapril beträgt etwa 40%, die durch eine gleichzeitige Nahrungsaufnahme nicht nennenswert verändert wird.

Oral appliziert erreicht Spirapril seinen maximalen Wirkspiegel nach 2-3 Stunden. Die Halbwertszeit von Spirapril liegt durch die starke Bindung an das Angiotensin Converting Enzyme bei mindestens 24 Stunden. Im Gegensatz zu den meisten ACE-Hemmern erfolgt die Elimination renal und faecal.

Durch die antihypertensive Wirkung wird Spirapril vor allem bei der Behandlung der arteriellen Hypertonie und der Herzinsuffizienz (indiziert in allen Stadien der chronischen Herzinsuffizienz) eingesetzt.

Bei der Behandlung mit Spirapril kann es, zu einer Reihe unerwünschter Wirkungen kommen, die den typischen Nebenwirkungen der ACE-Hemmer entsprechen. Hierzu zählen unter anderem:

• trockener Husten ("ACE-Hemmer-Husten", dosisunabhängig)
• Exantheme
• Kopfschmerzen
• Müdigkeit
• angioneurotisches Ödem
• Geschmacksstörungen
• Nierenfunktionsstörungen
• überschießender Blutdruckabfall (vor allem zu Beginn der Behandlung)

Die Gabe von Spirapril ist kontraindiziert beim Vorliegen folgender Erkrankungen:

• beidseitige Nierenarterienstenose
• Nierentransplantation
• Mitralklappenstenose
• Aortenklappenstenose
• hypertrophe Kardiomyopathie
• terminale

Die gleichzeitige Gabe von Spirapril mit Kalium-sparenden Diuretika kann zu einer Hyperkaliämie führen.

Spirapril ist verschreibungspflichtig.