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Roxithromycin

Handelsnamen: Rulid®, Rulide®
Latein: Roxithromycinum
Englisch: roxithromycine

1 Definition

Roxithromycin ist ein Arzneimittel aus der Wirkstoffklasse der Makrolidantibiotika und geht strukturell auf das ebenfalls antibiotisch wirkende Erythromycin zurück. Es wird gegen eine Vielzahl von bakteriellen Infektionen – insbesondere der oberen Luftwege – eingesetzt.

2 Chemie

Die chemische Bezeichnung ist Erythromycin-9-{(E)-O- [(2-methoxyethoxy)methyl]oxim}.
Die Summenformel der organischen Verbindung lautet C41H76N2O15 Roxithromycin gehört zur Gruppe der Glykoside und besitzt einen sehr variablen Schmelzpunkt im Temperaturbereich von 110 – 125 °C. In Wasser ist der Wirkstoff nur sehr schlecht löslich.

3 Wirkmechanismus

Das Roxithromycin bindet an die 50S-Untereinheit des bakteriellen Ribosoms und verhindert damit eine weitere Proteinbiosynthese. Durch die Bindung wird die Translokation blockiert, also die Verlagerung der Peptidyl-t-RNA von der Donator- zur Akzeptorstelle. Die Wirkung ist bakteriostatisch - ruhende Erreger werden nicht erfasst.

Grundsätzlich besteht bei der gleichzeitigen Anwendung von Roxithromycin mit anderen Antibiotika die Gefahr der Entwicklung einer Kreuzresistenz.

4 Anwendungsgebiete

5 Anwendung

Oral als Tablette oder intravenös als Infusion.

6 Nebenwirkungen

7 Kontraindikationen

8 Wechselwirkungen

Im Gegensatz zu anderen Makrolidantibiotika gilt Roxithromycin als relativ schwacher Inhibitor des Cytochrom-P450-Enzymkomplexes.[1] Dennoch bestehen signifikante Arzneimittelinteraktionen mit anderen Substanzen:

9 Quellen

  1. Yamazaki H, Shimada T: Comparative studies of in vitro inhibition of cytochrome P450 3A4-dependent testosterone 6beta-hydroxylation by roxithromycin and its metabolites, troleandomycin, and erythromycin. Drug Metab Dispos. 1998 Nov;26(11):1053-7.

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