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Physostigmin

Synonym: Eserin
Englisch: physostigmine

1 Definition

Physostigmin ist ein aus dem Samen der Kalabarbohne (Physostigma venenosum) gewonnenes Alkaloid, das als Cholinesterasehemmer wirkt. Es wird in der Medizin als Antidot bei Vergiftungen mit parasympatholytisch wirkenden Substanzen eingesetzt.

2 Chemie

Physostigmin ist ein Indolalkaloid. Die Summenformel lautet C15H21N3O2.

3 Wirkmechanismus

Als indirektes Parasympathomimetikum verstärkt Physostigmin die Aktivität des parasympathischen Nervensystems. Die pharmakologische Wirkung beruht auf einer reversiblen Hemmung des Enzyms Acetylcholinesterase, das den Abbau von Acetylcholin katalysiert, und der daraus resultierenden Erhöhung der Acetylcholinkonzentration im synaptischen Spalt bzw. an der motorischen Endplatte.

4 Wirkungen

Zu den Wirkungen bzw. Nebenwirkungen von Physostigmin zählen u.a.:

Als tertiäres Amin kann Physostigmin die Blut-Hirn-Schranke überwinden und auch im ZNS seine Wirkung entfalten.

5 Indikation

sowie im Falle der Nutzung chemischer Kampfstoffe wie Benzilsäureester

Aufgrund seines Wirkprofils wird Physostigmin nur bei strengster Indikation gegeben.

6 Gegenanzeigen

Asthma bronchiale, Gangrän, koronare Herzkrankheit, mechanische Obstipation und mechanische Harnsperre.

7 Anwendungsbeschränkung

Gleichzeitige Gabe von anderen Cholinesterasehemmern (Wirkungsverstärkung).

8 Toxikologie

Physostigmin ist stark toxisch. Die mittlere letale Dosis liegt bei der Maus bei 4,5 mg/kg Körpergewicht. Toxische Effekte treten beim Menschen vermutlich in einer Dosis ab 10 mg auf. Der Tod kann durch Herzstillstand und/oder zentrale Atemlähmung eintreten. Maßnahmen gegen die Intoxikation sind Magenspülung sowie die Gabe von Aktivkohle und unter Umständen Natriumsulfat. Gegen Krämpfe kann Diazepam verabreicht werden. Als spezifisches Antidot kommt Atropin in Betracht. Ein gegebenenfalls auftretender Schock muss intensivmedizinisch behandelt werden.

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