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Nifedipin

Englisch: nifedipine
Handelsnamen: Adalat CC®, Procardia®

1 Definition

Nifedipin ist ein Kalziumantagonist vom Dihidropyridin-Typ. Es wird unter anderem zur Behandlung der Hypertonie und Angina pectoris eingesetzt.

2 Eigenschaften

Nifedipin ist ein gelbliches, kristallines Pulver und gehört zur Gruppe der Kalziumantagonisten vom Dihydropyridin-Typ. Nifedipin erweitert die glatte Muskulatur der Gefäße und wirkt blutdrucksenkend.

3 Indikation

Nifedipin ist ein in Deutschland zugelassenes Arzneimittel zur Behandlung der essentiellen Hypertonie, bei hypertensiven Krisen, Angina pectoris, sowie des Raynaud-Syndroms.

4 Wirkmechanismus

Nifedipin verhindert den Kalziumionen-Einstrom in die Zellen der glatten Gefäßmuskulatur mit gefäßerweiternder Wirkung. Wie auch alle anderen Kalziumantagonisten vom Dihydropyridin-Typ, nehmen therapeutische Dosen in der Anwendung keinen Einfluss auf die quergestreifte Muskulatur des Herzens. Nifedipin unterscheidet sich in seiner Wirkung von Diltiazem und Verapamil dadurch, dass es keine direkte Wirkung auf das Reizleitungssystem des Herzens aufweist.

So führen zwar alle drei Pharmaka durch die relaxierende Wirkung auf die Gefäßmuskulatur zu einer Blutdrucksenkung, Nifedipin weist jedoch zusätzlich den unerwünschten Effekt der Herzfrequenzsteigerung auf. Um diesen Effekt zu vermeiden, bedient man sich heute Kalziumantagonisten der 2. Generation, die aufgrund einer erhöhten Lipophilie in der Zellmembran eingelagert werden können und durch ein langsameres Anfluten und eine kürzere Wirkdauer den Effekt des Frequenzanstiegs mildern sollen.

Eine rasche Anflutung von Nifedipin bewirkt, im Gegensatz zu den anderen L-Kanal-Blockern wie Verapamil oder Diltiazem, eine reflektorische Tachykardie, die über Angina pectoris-Beschwerden bis hin zu einer erhöhten Mortalität führen kann.

5 Nebenwirkungen

Seltene Nebenwirkungen sind:

6 Kontraindikationen

Nifedipin hat sich im Tierversuch als nachweislich embryo- bzw. fetotoxisch erwiesen.

7 Off-Label-Einsatz als Kontrazeptivum

Die Einnahme von Nifedipin bei Männern beeinträchtigt die Fähigkeit der Spermien, Eizellen zu befruchten. In einigen Fertilitätskliniken wurde beobachtet, dass Männer unter Nifedipin zwar mikroskopisch apparent normale Spermien haben, diese aber in ihrer Funktion beeinträchtigt sind. Die Spermien haben einen erhöhten Cholesteringehalt und dazu fehlen ihnen proteolytische Enzyme, um die Zona pellucida zu durchdringen.

Der gezielte Einsatz des Nifedipins als Kontrazeptivum für den Mann wird zur Zeit kontrovers diskutiert. Der Einsatz erfolgt im Moment Off-Label. Nach Absetzen des Medikaments ist der kontrazeptive Effekt reversibel.

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