Nalmefen
Handelsnamen: Selincro®, Opvee®
Englisch: nalmefene
Definition
Nalmefen ist ein Arzneistoff, der früher zur Behandlung von Opiatintoxikationen eingesetzt wurde. Inzwischen wird Nelmefen meist bei Erwachsenen mit Alkoholabhängigkeit verwendet.
Chemie
Nalmefen hat die Summenformel C21H25NO3 und ein Molekulargewicht von 339,43 g/mol.
Wirkmechanismus
Nalmefen ist ein Opioidsystem-Modulator, mit spezifischem μ-, δ- und κ-Rezeptorprofil. So wirkt es auf erstere beiden antagonistisch und an κ-Rezeptoren partiell agonistisch.
Alkoholgenuss bewirkt im mesolimbischen System eine Dopaminfreisetzung, die zusätzlich durch Endorphinfreisetzung erleichtert wird. Nelmefen soll dem Belohnungseffekt des Alkoholgenusses entgegenwirken und damit den Konsum reduzieren. Diese Wirkung beruht wahrscheinlich auf einer Modulation des meso-kortiko-limbischen Systems.
Indikationen
Nalmefen ist indiziert bei einem Alkoholkonsum von mehr als 60 (bei Männern) bzw. 40 g Alkohol pro Tag (bei Frauen). Es wird während der Ausstiegsphase mit der Intention der Trinkmengenreduktion eingesetzt.
Der Wirkstoff soll nur für den Bedarfsfall eingenommen werden. Die Einnahme erfolgt dabei ein bis zwei Stunden vor der voraussichtlichen Alkoholaufnahme.
Eine Verschreibung ist laut EMA nur zulässig, wenn keine körperlichen Entzugssymptome vorliegen, noch eine Entgiftung in Erwägung gezogen wird.
Darreichungsform
Nalmefen ist als Filmtablette zur peroralen Applikation verfügbar.
Zulassung
Die FDA hat Nalmefen als Nasenspray als Antidot zur Behandlung einer Opiatintoxikation zugelassen.[1]