Moclobemid

Depressionen zeichnen sich vor allem durch fehlenden Antrieb und eine gestörte Stimmung aus. Dabei nimmt man an, dass ein primärer Mangel an Monoaminen wie Noradrenalin oder Serotonin im synaptischen Spalt besteht, der hauptsächlich auf eine verminderte Produktion der genannten Neurotransmitter zurückzuführen ist. Auch die veränderte Expressivität von Rezeptoren oder die Bindung an diese kann ein Grund für die erwähnte Mangelerscheinung und die damit zusammenhängende Symptomatik sein. Therapieziel von Antidepressiva ist somit, die Menge an Monoaminen im synaptischen Spalt durch unterschiedliche Angriffspunkte heraufzusetzen.

Um die Monoaminkonzentration (vor allem Serotonin und Noradrenalin, aber auch Adrenalin und Dopamin) zu erhöhen, muss die Monoaminoxidase A (MAO), deren Aufgabe es ist, die Monoamine abzubauen, gehemmt werden. Moclobemid ist ein solcher Monoaminoxidasehemmer. Durch die selektive, reversible Inhibition dieses Enzyms wird die Konzentration der Neurotransmitter erhöht. Die Tatsache, dass Moclobemid primär die MAO A und kaum die MAO B hemmt, führt dazu, dass es im Vergleich zu anderen Arzneistoffen aus dieser Gruppe (z.B. Tranylcypromin) zu weniger Nebenwirkungen und Arzneimittelinteraktionen kommt.

Aus diesem Grund ist auch die Interaktion mit Tyramin gering und zeitlich begrenzt, sodass beim Einsatz vom Moclobemid im Allgemeinen keine besondere Diät erforderlich ist.

Die antidepressive Wirkung von Moclobemid wird durch eine antriebssteigernde Komponente unterstützt. Die Orientierung und Vigilanz bleiben erhalten, da der Arzneistoff nicht sedierend wirkt.

Der Wirkstoff wird nach oraler Aufnahme über den Gastrointestinaltrakt resorbiert. Nach der Einnahme eienr Einzeldosis besteht nach dem First-Pass-Effekt über die Leber eine Bioverfügbarkeit von ca. 60 %, die durch eine Mehrfachgabe auf 80 % gesteigert wird. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 1,2 L/kg. Moclobemid liegt im Blut zu ca. 50 % proteingebunden (v.a. an Albumin) vor. Die maximale Plasmakonzentration wird innerhalb der ersten Stunde nach Tabletteneinnahme erreicht.

Moclobemid wird zum Großteil über Cytochrom-P450-Enzyme metabolisiert und renal ausgeschieden, weniger als 1 % wird unverändert über die Niere eliminiert.

• Depressionen
• Soziale Phobie

Moclobemid ist als Filmtablette mit 150 mg oder 300 mg für die orale Aufnahme erhältlich.

Die Initialdosis bei Erwachsenen beträgt 300 mg pro Tag, die auf mehrere Gaben aufgeteilt werden sollte. Eine Dosissteigerung auf bis zu 600 mg ist möglich, sollte jedoch erst frühstens nach einer Woche erfolgen, da die klinische Wirksamkeit möglicherweise erst nach ein bis drei Wochen spürbar ist. Bei gutem Therapieansprechen kann ggf. eine Reduktion auf 150 mg pro Tag erfolgen. Die Behandlungsdauer beträgt mindestens vier bis sechs Wochen, bei Symptomfreiheit ist eine Fortführung der Einnahme für vier bis sechs Monate empfohlen. Danach sollte das Medikament schrittweise abgesetzt werden.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

• Schlaflosigkeit, Unruhe, aber auch Müdigkeit
• Tremor
• Übelkeit, Schwindel
• Mundtrockenheit
• orthostatische Dysregulation

• Triptane: Anstieg der Plasmakonzentration aufgrund der MAO-Hemmung
• Protonenpumpenhemmer: Sofern sie über CYP2C19 metabolisiert werden, kann die Plasmakonzentration dieser Wirkstoffe steigen
• Serotonerg wirksame Arzneimittel: Wegen der Gefahr eines Serotoninsyndroms sind vor dem Einsatz von Moclobemid die Auswaschzeiten serotonerger Arzneimittel zu beachten.

Da Einzelfallberichte über einen starken Blutdruckanstieg nach Einnahme von Moclobemid zusammen mit tyraminreicher Nahrungsmittel existieren, wird unter der Therapie mit Moclobemid vom Verzehr größerer Mengen tyraminreicher Nahrung abgeraten.

• Schwangerschaft
• Verwirrtheit
• Phäochromozytom
• Hyperthyreose
• gleichzeitige Einnahme von
  • anderen MAO-Hemmern
  • SSRI
  • SSNRI
  • Selegilin
  • Triptanen
  • Pethidin
  • Tramadol
  • Bupropion
  • Dextromethorphan