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Liberation

Synonym: Freisetzung
Englisch: drug release

1 Definition

Die Liberation beschreibt die Freisetzung eines Arzneistoffs aus seiner Darreichungsform und wird als Aspekt der Pharmakokinetik betrachtet.

2 Pharmakologie

Eine Liberation findet bei Arzneimitteln statt, bei denen der Wirkstoff nicht bereits frei vorliegt und direkt an den Wirkort oder in den Blutkreislauf appliziert wird. Dies ist insbesondere bei festen, peroralen Darreichungsformen (Tabletten, Kapseln) und rektalen Darreichungsformen (Suppositorien) der Fall. Damit der Wirkstoff vom Körper aufgenommen (resorbiert) werden kann, muss dieser aus der Darreichungsform freigesetzt werden. Bei Tabletten, Kapseln und Suppositorien geschieht dies durch den Zerfall der Darreichungsform. So kann sich eine Tablette beispielsweise auflösen oder suspendieren und den Wirkstoff so freisetzen. Anschließend findet findet eine Auflösung des Wirkstoffs statt.

Ein Sonderfall sind einige parenterale Darreichungsformen. Im Falle eines transdermalen therapeutischen Systems (z.B. mit Fentanyl) wird der Wirkstoff kontinuierlich aus der wirkstoffhaltigen Matrix eines Pflasters freigesetzt und über die Haut resorbiert. Ferner existieren weitere parenterale Depotarzneiformen, etwa intramuskuläre Depot-Neuroleptika. Hierbei wird eine ölige, wirkstoffhaltige Lösung in das Muskelgewebe injiziert, die z.T. über mehrere Wochen den Wirkstoff in den Blutkreislauf abgibt.

Die Liberation kann entsprechend der Anforderungen an den Wirkstoff (chemische Stabilität, Wirkeintritt, Wirkdauer, etc.) angepasst werden. So werden säureinstabile Wirkstoffe (z.B. Omeprazol) in einer magensaftresistenten Darreichungsform verabreicht, wodurch der Wirkstoff erst nach der Magenpassage freigesetzt wird. Durch eine generelle Verzögerung der Liberation können retardierte Darreichungsformen erreicht werden (die genannten parenteralen Darreichungsformen fallen ebenfalls unter retardierte bzw. Depot-Arzneiformen).

Fachgebiete: Pharmakologie

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