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Leflunomid

Handelsname: Arava®

1 Definition

Leflunomid ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Isoxazole. Er zählt zu den sogenannten "disease-modifying anti-rheumatic drugs" (DMARDs). Von einigen Autoren wird er auch zu den Immunsuppressiva gezählt.

2 Indikationen

Leflunomid kann darüber hinaus auch bei anderen rheumatischen Erkrankungen als Reserveoption zum Einsatz kommen. Dazu zählt z.B. der Morbus Wegener.

3 Wirkungmechanismus

Leflunomid ist ein Prodrug. Sein Metabolit hemmt die Dihydroorotat-Dehydrogenase, ein Enzym, das an der Pyrimidin-Synthese beteiligt ist. Es ist besonders an der de-novo-Synthese von Uridinmonophosphat (UMP) beteiligt, aus dem die RNA-Base Uracil entsteht. Vor allem stimulierte T-Lymphozyten benötigen diese Base, so dass Leflunomid diese und indirekt auch die T-Zell-abhängigen B-Zell-Aktivierung hemmt. In der Folge werden entzündliche Prozesse u.a. in Gelenken reduziert.

4 Dosierung

Bei der rheumatoiden Arthritis werden initial 1x täglich 100 mg verabreicht. Anschließend wird die Dosis auf 1x 10-20 mg reduziert. Die genauen Dosisangaben sind der Fachinformation des Herstellers zu entnehmen.

5 Kontraindikationen

Cave: Metabolite des Wirkstoffes können bis zu 2 Jahre nach der Einnahme im Körper nachgewiesen werden. Es gibt Hinweise, dass sich dadurch bei einer Schwangerschaft das Risiko für eine Fehlgeburt oder Fehlbildungen erhöht.

6 Nebenwirkungen

6.1 Gastrointestinaltrakt

6.2 Blutbildendes System

6.3 Herz-Kreislauf-System

  • Starke Blutdrucksteigerung (selten)
  • Vaskulitis (selten)

6.4 Haut und Haare

6.5 Weitere

  • Gewichtsverlust
  • Abgeschlagenheit
  • LDH-Erhöhungen (selten)

Als Immunsuppressivum führt Leflunomid außerdem zu einer erhöhten Infektionsgefahr.

7 Wechselwirkungen

Fachgebiete: Arzneimittel, Rheumatologie

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