Irbesartan
Handelsnamen: Aprovel®, Karvea®, Avapro®
Englisch: Irbesartan
Definition
Irbesartan ist ein Antihypertensivum der Gruppe der AT1-Rezeptorantagonisten ("Sartane"). Es wird zur Behandlung von arterieller Hypertonie, Herzinsuffizienz und diabetischer Nephropathie bei Diabetes mellitus Typ 2 eingesetzt.
Chemie
Die genaue chemische Bezeichnung (IUPAC-Name) von Irbesartan lautet: 2-butyl- 3-[p-(o-1H-tetrazol-5-ylphenyl)benzyl]-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-4-on
Die Summenformel ist: C25H28N6O. Die molekulare Masse (Molekulargewicht) beträgt: 428.53g * mol-1
Wirkmechanismus
Irbesartan wirkt über die Blockierung der AT1-Rezeptoren, die als Bindungsstelle für das Angiotensin II fungieren. Die hochaffine Blockierung der AT1-Rezeptoren senkt die Kontraktilität glatter Muskelzellen, was zu einer Senkung des peripheren Gefäßwiderstandes und konsekutiv zur Senkung des Blutdrucks führt. Ebenso wird die Ausschüttung von Aldosteron aus dem Nebennierenmark gemindert.
Irbesartan beeinflusst, im Gegensatz zu den Antihypertensiva aus der Gruppe der ACE-Hemmer, als Substanz aus der Gruppe der Sartane, nicht den Abbau von Kininen (v.a. Bradykinin) und der Substanz P. Hierdurch kommt es zu einer Minderung der charakteristischen Nebenwirkungen der ACE-Hemmer (z.B. ACE-Hemmer-Husten).
Pharmakokinetik
Irbesartan wird oral appliziert und erreicht im Körper nach der Resorption im Dünndarm eine Bioverfügbarkeit von ca. 60–80%
Irbesartan wird hepatisch durch das Enzym CYP2C9 metabolisiert und nach erfolger Konjugation und Glucuronidierung renal (20%) und biliär (80%) ausgeschieden.
Die Plasmahalbwertszeit von Irbesartan liegt bei 11-15 Stunden.
Anwendungsgebiete
Irbesartan wird aufgrund seiner antihypertensiven Wirkung vorwiegend bei der Behandlung von arterieller Hypertonie eingesetzt, insbesondere wenn es bei der Gabe von ACE-Hemmern zu Nebenwirkungen kommt oder diese kontraindiziert sind.
Weitere Einsatzgebiete sind:
- Chronische Herzinsuffizienz
- Diabetische Nephropathie bei Diabetes mellitus Typ 2
- Prophylaxe nach Herzinfarkt
Nebenwirkungen
Durch die selektive Blockierung der AT1-Rezeptoren weist Irbesartan relativ wenige Nebenwirkungen auf, zu den bekannten gehören unter anderem:
Kontraindikationen
Die Gabe von Irbesartan ist kontraindiziert beim Vorliegen folgender Erkrankungen:
Die Gabe von Irbesartan in der Schwangerschaft und Stillzeit ist kontraindiziert, da in Tierversuchen tödliche fetale und neonatale Schäden festgestellt werden konnten.
Verordnungshinweis
Irbesartan ist verschreibungspflichtig.