Gimeracil
Synonyme: 5-Chloro-2,4-dihydroxypyridine u.a.
Handelsnamen: Teysuno® u.a .
Englisch: gimeracil
Definition
Bei Gimeracil handelt es sich um einen Hemmstoff der Dihydropyrimidindehydrogenase (DPD), der als Adjuvans von antineoplastischen Arzneistoffen (z.B. S-1) zum Einsatz kommt.
Wirkmechanismus
Die Wirkung von Gimeracil basiert auf der Hemmung des Enzyms Dihydropyrimidindehydrogenase, das körpereigenes Pyrimidin, sowie das Zytostatikum 5-Fluorouracil (5-FU] abbaut. Durch reversible und selektive Hemmung der DPD verhindert Gimeracil die 5-FU-Metabolisierung.
Pharmakokinetik
Im Blut liegt Gimeracil zu 32,2% an Plasmaproteine gebunden vor. Die Plasmahalbwertszeit beträgt durchschnittlich 3,6 Stunden, wonach der Arzneistoff anschließend größtenteils renal ausgeschieden wird.
Indikationen
Gimeracil ist in Kombination mit 5-FU im Rahmen der Therapie des fortgeschrittenen Magenkarzinoms bei erwachsenen Patienten indiziert.
Applikationsformen
Das Arzneimittel wird in Form von Kapseln appliziert.
Nebenwirkungen
- Hämatopoetisches System: Anämie, Thrombozytopenie, Neutropenie, Leukopenie, Lymphopenie
- Anorexie
- Hypokaliämie, Hyperkaliämie, Hypocalcämie, Hypomagnesiämie, Hyponatriämie
- Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Schlaflosigkeit
- Hypertonie, Hypotonie
- Hörstörungen, Sehstörungen
- Atemwegserkrankungen: Husten, Dyspnoe
- Störungen des Gastrointestinaltrakts: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Blutung, Obstipation, Bauchschmerzen
- erhöhte Leberwerte
- Nierenfunktionsstörungen
- allergische Reaktionen: Hautausschlag, Hyperpigmentierung, Pruritus, Ödeme
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
- DPD-Mangel
- Niereninsuffizienz
- schwere Bluterkrankungen: Leukopenie, Thrombozytopenie, Neutropenie
- Die Anwendung von anderen DPD-Hemmern ist innerhalb von vier Wochen kontraindiziert.
- Schwangerschaft, Stillzeit