Eplerenon

Eplerenon hat die Summenformel C₂₄H₃₀O₆ und eine molare Masse von 414,49 g/mol.

Eplerenon bindet hoch spezifisch an Aldosteron-Rezeptoren. Dadurch wird die Wirkung des Aldosterons gehemmt, es erfolgt eine vermehrte Ausscheidung von Wasser und Natrium bei gleichzeitiger Retention von Kalium. Aufgrund der engen therapeutischen Grenzen des Serumkaliums muss dieses bei einer Therapie mit Eplerenon regelmäßig kontrolliert werden, um eine Hyperkaliämie zu verhindern.

Besonderheit

Eplerenon war 2004 die erste Substanz aus der Gruppe, die eine hohe Spezifität für die Zielrezeptoren aufweist. Dadurch treten die endokrinologischen Nebenwirkungen (Gynäkomastie, Amenorrhö) des Spironolactons nicht mehr auf.

Eplerenon hat eine Eliminationshalbwertszeit von 5 Stunden. Die Resorption erfolgt schnell und zuverlässig. Die Eindosierung ist in der Regel nach 2 Tagen mit Erreichen konstanter Plasmaspiegel abgeschlossen. Der Wirkeintritt erfolgt dem Wirkmechanismus entsprechend verzögert. Die Verstoffwechselung erfolgt durch CYP3A4, die Ausscheidung inaktiver Metaboliten vorwiegend renal.

Die Applikation erfolgt peroral, die Tagesdosis liegt zwischen 25 und 50 mg.

Eplerenon ist wie auch Spironolacton zur Ausschwemmung von Ödemen im Rahmen von Herzinsuffizienz bzw. Leberzirrhose zugelassen. In den Zulassungsstudien stellte sich als spezielle Indikation die linksventrikuläre Dysfunktion nach Myokardinfarkt heraus. Entscheidend ist hier die Unterbindung des myokardialen Remodelings durch Blockade des globalen und lokalen RAAS.

Der positive Effekt des Eplerenons in dieser Indikation ist in Analogie zur guten Wirkung des Spironolactons bei der Dauertherapie einer Herzinsuffizienz zu betrachten.

Off-label kommt Eplerenon beim Hyperaldosteronismus zur Anwendung.

Langfristig wird Eplerenon als nebenwirkungsärmere Substanz das Spironolacton in allen Anwendungsbereichen verdrängen. Höhere Preise für Eplerenon machen Spironolacton zu einer vertretbaren Alternative.