Avibactam

Wie die meisten β-Laktamase-Inhibitoren hat Avibactam keine eigene antimikrobielle Aktivität, sondern wirkt als kompetitiver Inhibitor der β-Laktamase. Es verhindert somit, dass das eigentliche β-Laktam-Antibiotika abgebaut wird. Diese Eigenschaft wird durch die strukturelle Ähnlichkeit von Avibactam mit Beta-Laktam-Antibiotika erreicht. Avibactam verfügt im Vergleich zu anderen Inhibitoren jedoch über zwei besondere Eigenschaften:

• Avibactam ist der erste und bisher einzige β-Laktamase-Inhibitor, der keinen β-Laktam-Ring enthält.
• Die Bindung von Avibactam an die β-Laktamase ist reversibel. Löst sich die Bindung, kann Avibactam erneut an ein weiteres Molekül binden.

Avibactam inhibiert β-Laktamasen der Ambler-Klassen A und C, sowie einige Enzyme der Klasse D. Hierunter fallen sogenannte ESBL-Genotypen wie z.B. SHV, TEM und CTX-M, die chromosomale AmpC-Beta-Laktamasen aber auch einige Carbapenemasen, z.B KPC. Keine Wirkung zeigt es gegenüber Metalloproteinasen (Ambler B) und der Mehrzahl der OXA-Serinproteasen (Ambler D).

Avibactam ist kommerziell nur als Kombinationspräparat mit Ceftazidim erhältlich. In den USA wurde die Kombination im Februar 2015 durch die FDA zugelassen und wird unter dem Namen Avycaz vertrieben. Im europäischen Raum wurde die Kombination Ceftazidim/Avibactam unter dem Handelsnamen Zavicefta, vertrieben durch AstraZeneca, am 28. April 2016 von der EMA zugelassen.