Aprepitant
Handelsnamen: Emend® u.a.
Englisch: Aprepitant
Definition
Aprepitant gehört als Neurokinin-1-Rezeptorantagonist zur Gruppe der Antiemetika und wird meistens im Rahmen einer Chemotherapie eingesetzt.
Indikationen
Übelkeit und Erbrechen nach einer Chemotherapie oder postoperativ.
Allgemeines
Aprepitant wird oft mit anderen Antiemetika (zum Beispiel Serotoninantagonisten wie Ondansetron) kombiniert verabreicht. Es wird oral eingenommen und weist eine Bioverfügbarkeit von 65% auf. Im Blut liegt der Wirkstoff zu über 95% an Plasmaproteine gebunden vor. Die Metabolisierung erfolgt über das hepatische Cytochrom P450-System, genauer über die CYP3A4, wobei die Plasmahalbwertszeit durchschnittlich elf Stunden beträgt.
Wirkmechanismus
Aprepitant verhindert als Antagonist die Bindung des Liganden Substanz P an den Neurokinin-1-Rezeptor in der Area postrema, so dass es hier nicht zu einer Entwicklung von Brechreizen kommt. Die Entstehung von Übelkeit und Erbrechen bleibt folglich aus.
Anwendung
Die Gabe von Aprepitant ist nur zugelassen in Kombinationstherapie mit Glucocorticoiden und 5-HT3-Rezeptor-Antagonisten (z.B. Ondansetron).
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
- Appetitlosigkeit
- Müdigkeit
- Kopfschmerzen
- Erhöhung von Transaminasen
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
- Schwangerschaft, Stillzeit
- Eine gleichzeitige Einnahme von anderen Medikamenten, die mit der CYP3A4 interagieren ist kontraindiziert, da dadurch sowohl die Wirkung als auch Nebenwirkungen von Aprepitant beeinflusst werden können.