Vom 16. bis 23. Juli steht das Flexikon nur im Lesemodus zur Verfügung.
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Methyldopa

(Weitergeleitet von Alpha-Methyldopa)

1 Definition

Methyldopa ist eine künstlich hergestellte Form von Aminosäure, die in der Therapie der arteriellen Hypertonie, als Antihypertonikum eingesetzt wird.

2 Chemie

Die chemische Summenformel lautet

  • C10H13NO4

Methyldopa liegt bei Zimmertemperatur als farbloser, kristalliner Feststoff vor. Der Schmelzpunkt liegt zwischen 305 – 307 °C. Die Substanz ist löslich in DMSO und verdünnten Mineralsäuren, gering löslich in Wasser und unlöslich in den meisten organischen Lösungsmitteln.

3 Indikationen

Besonders bekannt ist Methyldopa als Antihypertonikum gegen chronischen Bluthochdruck in der Schwangerschaft und Eklampsie eingesetzt. Anders, als bei den meisten anderen blutdrucksenkenden Medikamenten liegen bei Methyldopa zahlreiche Studien zur Anwendung während der Schwangerschaft vor. Neben Dihydralazin ist es das meistverschriebenste Blutdruckmedikament bei der arteriellen Hypertonie von Schwangeren.

4 Wirkmechanismus

Lediglich die L-Form der Aminosäure - das (S)-α-Methyldopa - besitzt eine therapeutische Wirksamkeit. Wie für Aminosäuren typisch, kann Methyldopa die Astrozyten der Blut-Hirn-Schranke überwinden, anschließend erfolgt eine Decarboxylierung von Methyldopa zu α-Methyldopamin.

α-Methyldopamin wird zu α-Methylnoradrenalin, der eigentlichen Wirksubstanz hydroxyliert. Sie wird anstelle des Noradrenalins in den synaptischen Vesikeln gespeichert, was zu einem verringerten Noradrenalin-Angebot führt und den Gefäßwiderstand senkt.

α-Methylnoradrenalin selbst hat eine agonistische Wirkung an α2-Adrenozeptoren. Im ZNS löst die Erregung postsynaptischer α2-Adrenozeptoren eine Dämpfung des vasomotorischen Zentrums in der Medulla oblongata aus und führt dadurch zu einer Vasodilatation. Neben dieser zentralen Komponente wirkt α-Methylnoradrenalin peripher über präsynaptische α2-Adrenozeptoren hemmend auf die Noradrenalinausschüttung und damit ebenfalls vasodilatierend.

Parallel dazu wird die Decarboxylierung von Levodopa zu Dopamin gehemmt, da das entsprechende Enzym durch die Decarboxylierung von Methyldopa in geringerem Umfang zur Verfügung steht. Durch das nun geringer vorhandene Dopamin wird auch weniger Noradrenalin synthetisiert.

5 Anwendung

Methyldopa wird oral als Tablette verabreicht. Die biologische Verfügbarkeit beträgt etwa 25 %, während die Halbwertszeit mit ca. 1,5 – 2 Stunden recht gering ist. Die blutdrucksenkende Wirkung hält dabei jedoch 10 - 16 Stunden an.

6 Pharmakologie

Rund die Hälfte des Methyldopas wird im Dünndarm resorbiert und gelangt auf diesem Wege über die Blutbahn zu seinem Wirkungsort. Der Abbau erfolgt teilweise in der Leber und ebenfalls im Darm. Das Abbauprodukt Methyldopa-O-Sulfat wird schließlich über die Niere mit dem Harn ausgeschieden.

7 Nebenwirkungen

Die allgemeine Verträglichkeit von Methyldopa gilt als insgesamt eher schlecht. Obwohl es als Antihypertonikum in der Schwangerschaft zugelassen ist, können zahlreiche, z. T. nicht unerhebliche Nebenwirkungen im Rahmen einer Therapie mit diesem Medikament auftreten.

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