Vom 16. bis 23. Juli steht das Flexikon nur im Lesemodus zur Verfügung.
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Liebe Autoren,

Wir sind gen Süden gefahren und machen eine Pause. Deswegen steht das Flexikon vom 16. bis 23. Juli 2018 nur im Lesemodus zur Verfügung. Ab dem 24. Juli könnt ihr wieder mit voller Kraft losschreiben.

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Afamelanotid

Handelsname: Scenesse®

1 Definition

Afamelanotid ist ein Arzneistoff aus der Klasse der Melanocortin-Rezeptor-Agonisten, der vor allem zur Behandlung bestimmter Photodermatosen (z.B. EPP) eingesetzt wird.

2 Biochemie

Afamelanotid ist ein synthetisches Analogon des Melanozyten-stimulierenden Hormons α-MSH. Es handelt sich um ein Polypeptid, das aus 13 Aminosäuren zusammengesetzt ist. Die Sequenz unterscheidet sich in 2 Positionen vom natürlichen α-MSH. Methionin (Met) wurde durch Norleucin (Nle) ersetzt, L-Phenylalanin (L-Phe) durch D-Phenylalanin (D-Phe).

Substanz Sequenz
α-MSH Ser-Tyr-Ser-(Met)-Glu-His-(L-Phe)-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val
Afamelanotid Ser-Tyr-Ser-(Nle)-Glu-His-(D-Phe)-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val

3 Wirkmechanismus

Der Wirkmechanismus von Afamelanotid entspricht dem des α-MSH. Der Wirkstoff bindet an den Melanocortin-1-Rezeptor der dermalen Melanozyten. Dadurch regt er die zelluläre Produktion von Eumelanin an und führt - unabhängig von einer UV-Exposition - zu einer verstärkten Pigmentierung der Haut. Darüber hinaus soll Afamelanotid entzündungshemmende Eigenschaften besitzen.

4 Pharmakokinetik

Afamelanotid hat eine längere Bindungsdauer an den MSH-Rezeptor als α-MSH. Es wird im Blut langsamer enzymatisch abgebaut und besitzt dadurch eine längere Halbwertszeit.

5 Indikationen

Weitere Indikationen sind Gegenstand klinischer Prüfungen (z.B. Lichturtikaria, Morbus Hailey-Hailey, Vitiligo).

6 Nebenwirkungen

Bei Patienten, die in der Anamnese maligne Hautveränderungen aufweisen, wird ein regelmäßiges Screening der gesamten Hautoberfläche empfohlen.

7 Kontraindikationen

Aufgrund mangelnder klinischer Erfahrung sollte Afamelanotid nicht bei Kindern und Jugendlichen sowie bei Patienten > 70 Jahre verordnet werden.

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