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Afamelanotid

Handelsname: Scenesse®

1 Definition

Afamelanotid ist ein Arzneistoff aus der Klasse der Melanocortin-Rezeptor-Agonisten, der vor allem zur Behandlung bestimmter Photodermatosen (z.B. EPP) eingesetzt wird.

2 Biochemie

Afamelanotid ist ein synthetisches Analogon des Melanozyten-stimulierenden Hormons α-MSH. Es handelt sich um ein Polypeptid, das aus 13 Aminosäuren zusammengesetzt ist. Die Sequenz unterscheidet sich in 2 Positionen vom natürlichen α-MSH. Methionin (Met) wurde durch Norleucin (Nle) ersetzt, L-Phenylalanin (L-Phe) durch D-Phenylalanin (D-Phe).

Substanz Sequenz
α-MSH Ser-Tyr-Ser-(Met)-Glu-His-(L-Phe)-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val
Afamelanotid Ser-Tyr-Ser-(Nle)-Glu-His-(D-Phe)-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val

3 Wirkmechanismus

Der Wirkmechanismus von Afamelanotid entspricht dem des α-MSH. Der Wirkstoff bindet an den Melanocortin-1-Rezeptor der dermalen Melanozyten. Dadurch regt er die zelluläre Produktion von Eumelanin an und führt - unabhängig von einer UV-Exposition - zu einer verstärkten Pigmentierung der Haut. Darüber hinaus soll Afamelanotid entzündungshemmende Eigenschaften besitzen.

4 Pharmakokinetik

Afamelanotid hat eine längere Bindungsdauer an den MSH-Rezeptor als α-MSH. Es wird im Blut langsamer enzymatisch abgebaut und besitzt dadurch eine längere Halbwertszeit.

5 Indikationen

Weitere Indikationen sind Gegenstand klinischer Prüfungen (z.B. Lichturtikaria, Morbus Hailey-Hailey, Vitiligo).

6 Nebenwirkungen

Bei Patienten, die in der Anamnese maligne Hautveränderungen aufweisen, wird ein regelmäßiges Screening der gesamten Hautoberfläche empfohlen.

7 Kontraindikationen

Aufgrund mangelnder klinischer Erfahrung sollte Afamelanotid nicht bei Kindern und Jugendlichen sowie bei Patienten > 70 Jahre verordnet werden.

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