Adrafinil

Adrafinil wird bei exzessiver Somnolenz mit einhergehender Narkolepsie verabreicht, die mit oder auch ohne Kataplexie bestehen kann.

Adrafinil ist ein Prodrug, dessen Hauptmetabolit Modafinil darstellt. Folglich muss es erst in seine aktive Form umgewandelt werden, was Zeit in Anspruch nimmt und den Wirkeintritt verzögert. Außerdem wird es als Dopingsubstanz angesehen und ist im Leistungssport daher untersagt. Aufgrund der hepatotoxischen Wirkung ist es in vielen Ländern nicht mehr auf dem Markt erhältlich.

Adrafinil wird oral eingenommen und weist eine Bioverfügbarkeit von 80% auf. Im Blut liegt der Wirkstoff zu 60% an Plasmaproteine gebunden vor. Die Verstoffwechselung findet in der Leber über das Cytochrom P450-System statt, genauer über die CYP3A4. Der Arzneistoff wird anschließend hauptsächlich renal eliminiert.

Die genaue Wirkweise von Adrafinil ist bislang nicht vollständig erforscht. In Studien konnte man allerdings den Anstieg verschiedener Monoamine wie Dopamin, Noradrenalin und Serotonin nachweisen. Der aktive Metabolit von Adrafinil, nämlich Modafinil, soll die glutamaterge Reizfortleitung aktivieren und die GABAerge dafür hemmen. Anhand diverser Experimente im Modellorganismus Maus konnte gezeigt werden, dass Modafinil eine Histaminausschüttung im ZNS bewirkt, was die Wachheit fördert. Dies wird als mögliche Erklärung für die Wirkung herangezogen.

• TEN
• DRESS-Syndrom
• Stevens-Johnson-Syndrom
• Hepatotoxizität

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
• Abhängigkeiten (Drogen, Alkohol, Medikamente)
• gleichzeitige Einnahme von Prazosin
• Leberfunktionsstörung, Nierenfunktionsstörung