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5-Fluorouracil

Synonyme: 5-FU, 5-Fluoruracil
Englisch: fluorouracil

1 Definition

5-Fluorouracil ist ein Arzneimittel aus der Gruppe der Zytostatika, das vor allem zur Chemotherapie von malignen Tumoren eingesetzt wird.

2 Wirkmechanismus

5-Fluorouracil zählt zur Gruppe der so genannten Antimetabolite und ist ein Pyrimidinanalogon. Es besitzt eine strukturelle Ähnlichkeit mit der Pyrimidinbase Uracil und wird an ihrer Stelle in die RNA eingebaut. Darüber hinaus hemmt 5-Fluorouracil ein Schlüsselenzym der Pyrimidinbiosynthese, die Thymidilat-Synthase. Dadurch wird die Umwandlung von Desoxyuridinmonophosphat (dUMP) in den DNA-Baustein Desoxythymidinmonophosphat (dTMP) blockiert, was zu einer Hemmung des Zellwachstums führt - insbesondere bei Zellen mit hoher Replikationsrate.

5-Fluorouracil wird häufig mit Folinsäure (Calciumfolinat, Natriumfolinat) kombiniert, um dessen zytotoxische Aktivität zu erhöhen (z.B. beim FOLFOX- oder FOLFIRI-Schema). Folinsäure verstärkt die Hemmung der Thymidilat-Synthase durch Erhöhung des intrazellulären Folatpools.

cave: während Natriumfolinat gemeinsam mit 5-Fluorouracil appliziert werden kann, müssen Calciumfolinat und 5-Fluorouracil getrennt appliziert werden. Dies begründet sich in der potentiellen Ausfällung von Calciumcarbonat.

3 Indikationen

5-Fluorouracil wird allein oder in Kombination mit anderen Wirkstoffen bei einer Vielzahl verschiedener Tumorerkrankungen verwendet, u.a. bei

Neben diesen Indikationen kommt 5-Fluorouracil auch in Form von Cremes bei der topischen Behandlung von Warzen zum Einsatz.

4 Nebenwirkungen

Wie bei anderen Zytostatika kommt es auch unter der Therapie mit 5-Fluorouracil zu teilweise erheblichen Nebenwirkungen, die dosislimitierend sein können. Dazu zählen u.a.:

Das Ausmaß an Nebenwirkungen (Toxizität) von 5-Fluorouracil ist unter anderem abhängig von der Aktivität des Enzyms Dihydropyrimidin-Dehydrogenase (DPD). Für dieses Enzyms sind mindestens 20 Mutationen bekannt. Die Prävalenz eines vollständigen Dihydropyrimidin-Dehydrogenase-Mangels wird auf 0,1% geschätzt, eine abgeschwächte Enzymfunktion liegt bei ca. 5% der Bevölkerung vor.

5 Wechselwirkungen

Bei Gabe von 5-Fluorouracil kann es zu Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln kommen. Bekannt sind schwere Nebenwirkungen bei der gleichzeitigen Einnahme des Virostatikums Brivudin (Zostex®). Diese Wechselwirkung betrifft auch die Prodrugs von 5-Fluorouracil, Capecitabin, Floxuridin und Tegafur. Brivudin hemmt den Abbau von 5-Fluoropyrimidinen durch die Dihydropyrimidin-Dehydrogenase. Nach einer Therapie mit Brivudin muss ein Sicherheitsabstand von 4 Wochen zur Einnahme von 5-Fluorouracil eingehalten werden. Außerdem wird für diesen Fall die Bestimmung der Enzymaktivität der Dihydropyrimidin-Dehydrogenase empfohlen.

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