Östrogenrezeptor
Synonym: Estrogenrezeptor
Englisch: estrogen receptor
Definition
Östrogenrezeptoren gehören zu den Steroidrezeptoren und sind daher nukleäre Rezeptoren (Kernrezeptoren). Sie werden durch das Steroidhormon Östrogen aktiviert. Ihre wichtigste Funktion ist die Wirkung als DNA-bindender Transkriptionsfaktor. Darüber hinaus sind noch membranständige Östrogenrezeptoren bekannt, die G-Protein gekoppelt agieren.
Struktur
Bisher wurden zwei nukleäre humane Rezeptorsubtypen identifiziert:
- Östrogenrezeptor-α (ERα)
- Östrogenrezeptor-β (ERβ)
Der Östrogenrezeptor-α besteht aus 595 Aminosäuren, der Östrogenrezeptor-β aus 540 Aminosäuren. Beide Rezeptoren besitzen insgesamt sechs Domänen (A-F):
- A/B-Domäne: besitzt eine ligandenunabhängige, transkriptionelle Aktivierungsfunktion
- C-Domäne: DNA-Bindungsdomäne mit zwei Zinkfingermotiven
- D-Domäne: Dimerisierungsregion
- E/F-Domäne: Ligandenbindungsdomäne und Transaktivierungsregion
In vielen Zellen werden beide Subtypen gleichzeitig exprimiert. Bei der hormonaktivierten Rezeptordimerisierung kann es daher zur Bildung von Homodimeren (ERαα bzw. ERββ) oder Heterodimeren (ERαβ) kommen.
Liganden
Klinik
Ein fehlender Östrogenrezeptor ist ein Merkmal des triple-negativen Mammakarzinoms (TNBC).